一、基本信息名称IL-13 derived peptide简称IL-13p三字母序列Thr-Ala-Met-Arg-Ala-Val-Asp-Lys-Leu-Leu-Leu-His-Leu-Lys-Lys-Leu-Phe-Arg-Glu-Gly-Gln-Phe-Asn-Arg-Asn-Phe-Glu-Ser-Ile-Ile-Ile-Cys-Arg-Asp-Arg-Thr单字母序列TAMRAVDKLLLHLKKLFREGQFNRNFESIIICRDRT精确分子量4333.16 Da分子式C192H320N60O50S2理论等电点 pI~10.2强碱性多肽pH 7.4 净电荷6 ~ 7紫外吸收含Phe、Tyr 无Trp 无主要靠肽键与 Phe 在 258 nm 吸收溶解性溶于水、稀醋酸、PBS因强疏水区存在高浓度可能轻微浑浊可先用少量 DMSO 助溶再稀释稳定性含 Met、Cys易氧化必须避光、隔氧保存粉末−20 ℃ 干燥避光 ≥ 2 年溶液分装冻存避免反复冻融结构式胶质瘤靶向肽单字母H2N-TAMRAVDKLLLHLKKLFREGQFNRNFESIIICRDRT-OH多字母:H2N-Thr-Ala-Met-Arg-Ala-Val-Asp-Lys-Leu-Leu-Leu-His-Leu-Lys-Lys-Leu-Phe-Arg-Glu-Gly-Gln-Phe-Asn-Arg-Asn-Phe-Glu-Ser-Ile-Ile-Ile-Cys-Arg-Asp-Arg-Thr-OH氨基酸个数36分子式C192H319N59O51S2平均分子量(MW) 4334.08三、来源与生物学背景来源蛋白人白介素 - 13Interleukin-13, IL-13区域定位对应 IL-13 中参与IL-13Rα1 / IL-13Rα2 受体结合的关键螺旋区域设计目的模拟天然 IL-13 的受体结合界面用于研究 IL-13 受体识别、信号阻断、拮抗作用作为 IL-13 通路的工具肽 / 候选拮抗肽四、作用靶点与机制主要靶点IL-13 受体复合物IL-13Rα1 IL-4RαIL-13Rα2高亲和力 “诱骗受体”作用模式竞争性结合 IL-13 受体阻断天然 IL-13 结合抑制下游 JAK-STAT6 信号通路激活减少炎症因子、黏液分泌、纤维化相关基因表达结构意义双亲螺旋结构是受体识别核心碱性残基簇Lys/Arg参与受体静电相互作用五、核心生物学功能IL-13 信号拮抗竞争性阻断 IL-13 与受体结合抑制 STAT6 磷酸化抗炎作用减少气道炎症、过敏性炎症、巨噬细胞活化抗纤维化抑制肌成纤维细胞活化、胶原沉积用于肺 / 肝 / 肾纤维化模型调节黏液分泌减少气道杯状细胞黏液过度产生哮喘、COPD 相关肿瘤微环境调控干预 IL-13 介导的免疫抑制、肿瘤细胞增殖六、科研应用领域过敏性哮喘、慢性气道炎症机制研究特发性肺纤维化、肝纤维化、肾纤维化药物筛选IL-13 / STAT6 信号通路机制研究IL-13Rα2 高表达肿瘤如胶质母细胞瘤靶向研究过敏性疾病、特应性皮炎模型工具肽抗炎、抗纤维化多肽药物先导结构七、参考文献【1】Glioma-homing peptide with a cell-penetrating effect for targeting delivery with enhanced glioma localization, penetration and suppression of glioma growth. Journal of controlled release: official journal of the Controlled Release Society 2013, 172 (3), 921−928.具有细胞穿透作用的胶质瘤靶向肽用于增强胶质瘤定位、渗透及抑制胶质瘤生长的靶向递送。【2】In vitro and in vivo intracellular distribution and anti-glioblastoma effects of docetaxel-loaded nanoparticles functioned with IL-13 peptide. International journal of pharmaceutics 2014, 466 (1−2), 8−17.载有多西他赛并用白介素-13肽修饰的纳米粒子的体外和体内细胞内分布及抗胶质母细胞瘤作用。