Dynorphin A (3-13) ；GFLRRIRPKLK

一、基础信息中文名称强啡肽 A (3-13) 片段英文名称Dynorphin A (3-13)三字母序列Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys单字母序列GFLRRIRPKLK氨基酸数11 aa分子式C64H114N22O12分子量1383.76结构修饰线性直链肽无 C 端酰胺、无 N 端修饰、无二硫键、无环化结构式二、理化性质紫外定量含 Phe280 nm 有紫外吸收可用紫外分光直接测浓度无 Trp、Tyr。稳定性不含 Cys、Met无易氧化位点仅 Phe 为光敏残基配液、储存全程避光即可干粉稳定性优良。酸碱性富含 Arg、Lys 碱性残基无酸性氨基酸整体强碱性在 pH7.07.6 PBS、脑脊液缓冲液、细胞培养液中溶解性与稳定性最优。溶解性多个带正电碱性残基 Gly 亲水水溶性很好纯水、中性缓冲液常温易溶。空间构象Pro 引入特征肽链转角N 端 GFL 保留阿片保守片段疏水 Leu/Ile 穿插在碱性残基之间游离溶液以无规卷曲 局部转角构象结合 κ 受体时构象折叠。三、来源背景全长强啡肽 A 天然酶切截短片段去掉 N 端 Tyr¹-Gly²保留 GFL 核心序列与 C 端碱性富集区用来对比全长 Dyn A (1-17)研究 N 端酪氨酸对受体亲和力、体内抗酶解的影响。四、生物学功能κ 阿片受体部分激动缺失 N 端 Tyr相比全长 Dyn Aκ 受体亲和力下降、镇痛活性减弱但仍保留一定受体结合能力对 μ、δ 受体作用微弱。作用于中枢痛觉传导通路低浓度微弱镇痛高浓度可影响神经元离子通道。外周作用于胃肠道平滑肌轻度抑制平滑肌收缩、调节肠道神经递质释放。相比完整 YGGFL 序列更易被氨基肽酶水解体内半衰期短于全长强啡肽 A。五、科研应用阿片肽构效研究与 Dyn A (1-13)、Dyn A (6-17) 对照验证 N 端 Tyr 是提升 κ 受体亲和力关键位点。受体结合实验梯度亲和力对照品区分必需结合位点与辅助结合区段。多肽酶解代谢试验用于氨基肽酶、羧肽酶体外水解模型研究 N 端缺失对代谢稳定性的影响。镇痛药理对照动物疼痛模型中作为中低活性参照肽。六、溶解与储存规范配制pH7.2 无菌 PBS 或超纯水常温避光溶解。冻干粉短期 - 20℃避光密封长期分装 - 80℃避光保存。工作液单次分装禁止反复冻融28℃避光溶液可存放 57 天。